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2019-12-16 22:23

洛莫司汀

甲基环己氯乙亚硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲环亚硝脲

Lomustine

1--3--1-亚硝基脲。

别名:罗氮芥、罗莫司丁、环己亚硝脲、氯乙环己亚硝脲

Semustine, Me-CCNU, NSC-95441

本品属氯乙胺亚硝基脲类抗癌药,作用于G1期,G1~S边界及M期,对G2期也有作用,为细胞周期非特异性药物。本品特点是脂溶性高,能透过血脑屏障,口服吸收快。

本品为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。

临床用于原发性及继发性肿瘤,如脑胶质细胞瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、消化道癌等。

主要用于恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等,有较好的疗效。

口服,每次mg/m 2,或每次mg/kg,顿服。间隔6~8周后依血象情况再用第2次,一般用4次。

口服:单用为每平方米体表面积200~225mg,每6~3周给药1次,也可每平方米体表面积36mg,每周1次,6周为1疗程。合并其他药物时,可给每平方米体表面积75~150mg,6周给药1次,或每平方米体积30mg,每周1次,连给6周。

1 骨髓抑制引起白细胞及血小板减少。

1.骨髓抑制,但比较迟缓,与用药剂量有关。 2.消化道反应有恶心、呕吐等,一般在6周后出现,约持续1~2周。 3.口腔炎、脱发、肝功能损害比环己亚硝脲轻。 4.本品作用与卡氮芥、环己亚硝料相似,但对肺癌、乳腺癌、恶性黑色素瘤优于BCNU及CCNU,而毒性又较低。

2 消化系统较常见的有恶心、呕吐,偶见胃肠道出血。

本品为微黄带淡红色结晶性粉末,对光敏感。几乎不溶于水,易溶于无水乙醇、丙酮等有机溶剂。

空腹服药及预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺等可减轻反应。

Me-CCNU是洛莫司汀的衍生物,为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物,其作用机制与CCNU相似;动物实验疗效优于卡氮芥及CCNU,而毒性为后两者的1/4~1/2。本品能烷化DNA,防止DNA修复,改变RNA结构,改变靶细胞的蛋白质和酶的结构和功能。本品亦为细胞周期非特异性药物,但对M期及G1/S期的细胞有较大杀伤力。Me-CCNU与一般烷化剂无交叉耐药性。

3 偶见迟发性肝损害。肝功能不良者慎用。

本品口服吸收迅速,服用14C标记的本品,在胃中迅速分解进入血液,并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分,用药后10分钟,血浆中即可出现此两种物质,1~3小时环已基部分达最大值,6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用,血浆环已基a半衰期为24小时,β半衰期为72小时;氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小,脂溶性大,易透过血脑屏障,脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。

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