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骨癌相关药品beat365亚洲官方网站---复方环磷酰胺

2019-12-16 22:23

马法兰(爱克兰、美法仑、Melphalan、Alkeran)

复方环磷酰胺片 复方环磷酰胺片 本品为复方制剂,其组分为环磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P?H2O)50mg,人参茎叶总皂苷50mg。 本品为肠溶衣片,除去包衣后显黄色或黄褐色。 本品在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及RNA功能,尤其对前者的影响更大,它与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。 口服后吸收完全,迅速分布到全身,约1小时后血浆浓度达最高峰,少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合,其代谢物约50%与蛋白结合。 抗肿瘤药。主用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、各种肉瘤、实体瘤及卵巢癌。 口服。成人常用量:一次1片,一日3~4次。 1.骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在给药后10~14天最低,多在第21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 2.环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 3.当大剂量环磷酰胺(按体重50mg/kg)与大量液体同时给予时,可产生水中毒,可同时给予呋塞米以防止。 4.环磷酰胺可引起生殖系统毒性,如停经或精子缺乏,妊娠初期给药可致畸胎。 5.长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。 6.复方环磷酰胺可减轻严重免疫抑制。 7.用于白血病或淋巴瘤治疗时,易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。 8.少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 1.下列情况应慎用:骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损 害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。 2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数,肾功能,肝功能(血清胆红素、谷丙转氨酶)及血清尿酸水平。 3.肾功能损害时,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时,可采用以下的方法预防:大量补液、碱化尿液及给予别嘌醇。 5.当肿瘤细胞浸润骨髓或以往的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制,环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2~1/3。 6.如有明显的白细胞减少或血小板减少,应停用复方环磷酰胺片。 7.对诊断的干扰:本品可使血清胆碱酯酶减少,血及尿中尿酸水平增加。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药特别在妊娠初期的三个月,由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出,在开始用复方环磷胺片治疗时必须终止哺乳。 1.环磷酰胺可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇,秋水仙碱,丙磺舒等同用,应调整抗痛风药的剂量,使能控制高尿酸血症与痛风疾病;别嘌醇可增加环磷酰胺的骨髓毒性,如必需同用应密切观察其毒性作用。 2.与大剂量巴比妥、皮质激素或氯霉素同用,可增加急性毒性。 3.与阿霉素同用时,可增加心脏毒性,阿霉素的总剂量按体表面积不400mg/m3。 4.可抑制胆碱酯酶延缓可卡因的代谢,延长可卡因的作用并增加毒性。 5.环磷酰胺可降低血浆中假胆碱酯酶的浓度,加强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,可使呼吸暂停延长。 常规剂量环磷酰胺不产生心脏毒性,但当高剂量时可产生心肌坏死,偶有发生肺纤维化。 遮光,密封,在30℃以下保存。 暂定24个月

通用名:左旋苯丙氨酸氮芥、米尔法兰、马尔法兰、左旋溶肉瘤素

英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。

生产厂家:葛兰素史克公司 (GlaxoSmithKline)

[化 学 名]

L-3{对[双胺基]苯基}丙氨酸。

[分 子 式]

C13H18O2N2Cl2。

[性 状]

本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。

[药理作用]

本品为左旋体苯丙氨酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。

[体内过程]

口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高浓度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。

[临床应用]

对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。

对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。

动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。

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