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羟基脲

2019-12-16 22:23

1.主要为骨髓抑制,白细胞和血小板下降,停药1~2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。 2.偶有脱发、皮疹等。 3.肝、肾功能不全者慎用。 4.孕妇忌用。用药期间应定期检查血象。 胶囊剂:每胶囊400mg。 片剂:每片500mg。

批准文号:国药准字H31021598

常用剂量为每日每千克体重40~60mg,每周2次,6周为1疗程。亦有人采用大剂量间歇给药法,每8小时给药1次,剂量每千克体重60mg;或6小时给药1次,剂量每千克体重100mg,24小时为1疗程,间歇4~7日。 口服给药吸收良好。无论口服或静脉注射给药血中药物浓度均在1~2小时内很快达到高峰,然后迅速下降。24小时已不能测出。t1/2=1.5~5小时,本品在肝、肾中代谢形成尿素由尿中排出。12小时内排出80%。

效期:暂定三年。

本品是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。

老年患者用药:由于老年患者对化疗药物的耐受性差,服用本品时,需加强支持疗法,并严密观察症状、体征及周围等的动态改变。

用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。

2、肝脏损害:可致胆汁郁积出现黄疸。

硫酸羟脲 ,羟基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羟基脲

不良反应:1、较常见的为骨髓抑制:可有白细胞及血小板减少。

阴凉处密闭保存,保持干燥。

2.白血病:a.开始,每日mg/kgmg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2-4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日mg/kg。b.维持,每日~2.5mg/kg或50mg-100mg/m2,一日1次或分次口服。

白色结晶性粉末,无臭,味微涩。在室温下久置易引起分解,吸湿后更促进分解,对热不稳定。易溶于水,水溶液亦不稳定。

化学名:6-巯基嘌呤

Hydroxycarbamide

3、消化系统:恶心、呕吐、食欲减退、腹泻和口腔炎,但较少发生,可见于服药量过大的患者

英文名:Mercaptopurine Tablits

贮 藏:遮光,密封保存。

性 状 :本品为淡黄色片

拼音名 Qiupiaolingwww.medipp.com

2.本品与对肝细胞有毒性的药物同时服用时,有增加对肝细胞毒性的危险。

孕妇及哺乳妇女用药:本品有增加胎儿死亡及先天性畸形的危险,故孕期禁用。

3.用药期间应注意定期检查外周血象及肝、肾功能,每周应随访白细胞计数及分类、血小板计数、血红蛋白1-2次,对血细胞在短期内急骤下降者,应每日观察血象

抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时本品还抑制辅酶I的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷及脱氧三磷酸鸟苷,因而肿瘤细胞不能增殖,本品对处于S 增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。

通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖转为1-氨基-5-磷酸核糖 的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。

其主要的作用环节有二:

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