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洛莫司汀

2019-12-16 22:23

胃肠道反应:口服后最早在45分钟可出现恶心、呕吐,迟者到6小时出现,通常在次日可消失,一般患者均能耐受。

配伍禁忌:

1--3--1-亚硝基脲。

不良反应和注意: 主要不良反应为骨髓抑制,急性毒性为胃肠反应,如恶心、呕吐、厌食等。肝、肾功能不良者慎用。

本品口服吸收迅速,服用14C标记的本品,在胃中迅速分解进入血液,并分解为氯乙基及4-甲基环已基两部分,用药后10分钟,血浆中即可出现此两种物质,1~3小时环已基部分达最大值,6小时氯乙基部分达最高峰。将环已基及氯乙基分别标记的本品120-290mg/m2给病人服用,血浆环已基a半衰期为24小时,β半衰期为72小时;氯乙基的半衰期为36小时。本品分子量小,脂溶性大,易透过血脑屏障,脑脊液的药物水平为血浆的15%~30%。本品体内分布以肝、胃、肠、肺、肾中浓度最大,60%的药物在48小时后以代谢产物的形式从尿中排出,此外亦经胆汁、粪便及呼气时随CO2排出。

药理和应用: 本品作用机制与卡氮芥相似,作用于G1期、G2/s转换期及M期,对G2期也有一定作用,为细胞周期非特异性药物,与一般烷化剂无交叉耐药性。本品对脑瘤、恶性肺瘤的脑及脊髓转移、脑性白血病及何杰金氏病有较好疗效。对肺癌、乳腺癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤及睾丸肿瘤也有一定疗效。

Semustine, Me-CCNU, NSC-95441

制剂和规格: 胶囊剂:40mg/粒、100mg/粒。

脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。

体内过程: 本品脂溶性高,口服吸收快、能透过血脑屏障。

骨髓抑制:呈迟发性,为剂量限制性毒性。血小板减少在用药后4周出现,白细胞减少的低谷出现在5~6周,持续6~10日,可伴有红细胞减少。

药剂名称: 洛莫司汀

其他反应:可能有肾毒性,口腔炎,脱发,轻度贫血及肝功能指标升高;可能出现肺纤维化,但较轻。

用法和用量: 口服:每次3-3.5mg/kg或130mg/m2,6-8周1次。或75mg/m2每3周服1次。

密闭、避光、冷处保存,长期保存最好置于8℃ 以下。

别名: 环已亚硝脲、罗莫司丁、罗氮芥、Lomustine、CCNU 分子式

晚期胰腺癌,乳腺癌,宫颈癌。

主要成分和含量: 性状: 为黄色粉末,难溶于水,微溶于无水乙醇,遇热不稳定。

肺癌,恶性黑色素瘤,恶性淋巴瘤,胃癌,肠癌,肝癌。

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