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抗代谢抗肿瘤药分类

2019-12-16 22:23

主要成分通用名 氟尿嘧啶

干扰正常代谢反应进行的物质称为抗代谢物。临床应用的抗代谢抗肿瘤药是叶酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物,在体内通过抑制生物合成酶;或掺入生物大分子合成,形成伪大分子,干扰核酸的生物合成,使肿瘤细胞丧失功能而死亡。

化学名 5-氟-2,4-嘧啶二酮

抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的,在结构上与代谢物类似,一般是将正常代谢物的结构生物作细小改变,例如将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3;将-OH换为-SH或-NH2.这种改变应用了电子等排原理。

拼音名 FUNIAOMIDING

抗代谢抗肿瘤药按作用原理分为嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物。

英文名 FLUOROURACIL

一、嘧啶拮抗物

英文别名:5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoro-2,4-pyrimidinedione; 5-Fluoropyrimidine-2,4-dione

嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,用于临床的药物例如氟尿嘧啶(Fluorouracil)、替加氟是尿嘧啶衍生物。盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶(Fluorouracil)

别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-氟-2,4-嘧啶二酮

化学名:5-氟-2,4-嘧啶二酮用氟原子取代代谢物尿嘧啶结构中5位的氢原子,得到抗代谢物氟尿嘧啶。-H与-F为非经典的电子等排体,氟的原子半径与氢的相近,抗代谢物氟尿嘧啶分子的体积与代谢物尿嘧啶分子的体积几乎相等,而且碳氟键很稳定,在代谢过程中不易分解,因此抗代谢物能在分子水平代替正常代谢物。氟尿嘧啶在体内转变为氟尿嘧啶脱氧核苷,抑制胸腺嘧啶合成酶,使酶失活,抑制DNA的合成,导致肿瘤细胞死亡。

CAS No. 51-21-8

氟尿嘧啶抗瘤谱比较广,对消化道癌和其他实体肿瘤有良好疗效,但毒副作用较大。对氟尿嘧啶进行结构改造,发展了一些氟尿嘧啶衍生物用于临床,例如替加氟(Tegafur,呋氟尿嘧啶)、卡莫氟等,二者均为氟尿嘧啶的前体药物,在体内转变为氟尿嘧啶发挥抗癌作用,不良反应较轻。

结构式分子式 C4H3FN2O2

2.盐酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)

分子量 130.08

化学名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2-嘧啶酮盐酸盐阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶及少量渗入DNA中,阻止DNA的合成,发挥抗肿瘤作用。阿糖胞苷口服吸收较差,需注射给药。由于该药在体内迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用脱氨,生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷,因此需要静脉连续滴注给药,才能得到较好效果。盐酸阿糖胞苷临床用于急性粒细胞白血病。

熔 点: 278-286°C

为了延长的作用时间,将阿糖胞苷氨基酰化例如依诺他滨(Enocitabine),或环化形成环胞苷(Cyclocytidine),他们在体内代谢转变为阿糖胞苷而起作用,作用时间长,副作用较轻。

水溶性: 12.2 g/L 20°C

beat365亚洲官方网站,二、嘌呤拮抗物

EINECS 登录号:200-085-6

巯嘌呤(6-Mercaptopurine)

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